Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению лекарственного средства флустоп


Скачать 122.3 Kb.
НазваниеИнструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению лекарственного средства флустоп
Дата публикации26.07.2013
Размер122.3 Kb.
ТипИнструкция
referatdb.ru > Медицина > Инструкция
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ

ИНСТРУКЦИЯ

(информация для специалистов)

по медицинскому применению лекарственного средства

ФЛУСТОП

Регистрационный номер: №12/05/1696

Торговое название: Флустоп

Международное непатентованное название: Oseltamivir

Описание: капсулы твердые желатиновые, номер 0, корпус белого цвета, крышечка - красного цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав: активное вещество: осельтамивир– 75 мг (в виде осельтамивира фосфата),

вспомогательные вещества: повидон, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, крахмал картофельный;

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), краситель кармуазин (Е 122).

^ Форма выпуска: капсулы.

Фармакотерапевтическая группа: Противовирусное средство.

Код АТХ: J05АН02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат ФЛУСТОП содержит в качестве действующего начала Осельтамивира фосфат, который является пролекарством. Его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

Эффективность

Доказано, что Осельтамивир является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста.

При приеме с целью профилактики, Осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более чем в 20 раз) превышают концентрации пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Распределение

У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.

Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся Осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.

Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченого препарата.

^ Фармакокинетика в особых группах

Больные с поражением почек

При назначении Осельтамивира по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

^ Больные с поражением печени

Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

^ Больные старческого возраста

Период полувыведения препарата у пожилых (65 лет и старше) существенно не отличается от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети

Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

^ Показания к применению

Лечение гриппа А и В у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Профилактика гриппа А и В у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤ 10 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.
^ Побочное действие

При приеме Осельтамивира для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.

Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой 1% при приеме Осельтамивира по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.

У пациентов, принимавших Осельтамивир для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако различия в частоте этих нежелательных явлений между группами с препаратом и плацебо составили менее 1%.

Постмаркетинговое наблюдение

Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

^ Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко – реакции гиперчувствительности: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

^ Со стороны печени: очень редко – гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Осельтамивир.

^ Со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир.

^ Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений после приема Осельтамивира (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Осельтамивира, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены лекарственного средства).

^ Со стороны органа зрения: нарушение зрения (частота не известна).

Со стороны сердца: сердечная аритмия (частота не известна).

В отдельных случаях - панкреатит, эозинофилия, лейкопения и гематурия.


^ Способ применения и дозы

Осельтамивир принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.

^ Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день (в идеале первые 36 часов) после появления симптомов гриппа.

Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет. Рекомендованный режим дозирования препарата – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Профилактика

Взрослые и подростки 12 и старше 12 лет

По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

^ Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

^ Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 60 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы - рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина ≤ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.

^ Больные с поражением печени

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Больные старческого возраста

Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

^ Применение при беременности и лактации

В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата. С учетом этого, Осельтамивир следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки может быть тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Осельтамивира до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

^ Особые указания

Данных по эффективности препарата при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин требуется коррекция дозы: при лечении гриппа дозу Осельтамивира следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней; при профилактике гриппа рекомендуется уменьшить дозу Осельтамивира до 75 мг через день.

При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин данная лекарственная форма лекарственного средства противопоказана к применению.

У пациентов (в основном у подростков), принимавших Осельтамивир с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. В редких случаях эти нарушения привели к непреднамеренным травмам, в очень редких случаях – со смертельным исходом. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Осельтамивир. Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

Эффективность Осельтамивира при лечении пациентов с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы и/или заболеваниями респираторного тракта до сих пор не изучена. Однако по частоте осложнений не было отмечено различий между группами лечения и плацебо.

Применение Осельтамивира не является заменой вакцинации против гриппа. Осельтамивир следует использовать для лечения и профилактики гриппа только тогда, когда надежные эпидемиологические данные свидетельствуют, что вирус гриппа циркулирует в популяции.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Не отмечено влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, но нарушение данных способностей может быть вызвано действием вируса гриппа на центральную нервную систему.

^ Лекарственные взаимодействия

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.

При назначении Осельтамивира вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол), изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

^ Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
^ Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.


Предприятие-производитель

Государственное предприятие

«АКАДЕМФАРМ»

220141, г. Минск, ул. академика В.Ф.Купревича, д. 5, корп. 3 Республика Беларусь,

тел./факс 8(017) 268-63-64







Похожие рефераты:

Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению...
Фармакотерапевтическая группа: Прочие противоопухолевые препараты, ингибиторы протеинкиназ
Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению...
Международное непатентованное название: урсодеоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid)
Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению...
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь 10 г в пакетах
Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению...
Описание: белые продолговатые таблетки с линией деления и знаком «dia 60», выдавленным на обеих сторонах
Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому применению...
...
Новая информация из раздела безопасности использования лекарственного средства кубицин
Медицинского Агентства (ema), проинформировал специалистов здравоохранения о внесении дополнительной информации в разделы «Предостережения...
Новая информация из раздела безопасности использования лекарственного средства актемра
Медицинского Агентства (ema), проинформировал специалистов здравоохранения о внесении дополнительной информации в разделы «Предостережения...
Новая информация из раздела безопасности использования лекарственного...
Европейского Медицинского Агентства (ema), проинформировал специалистов здравоохранения о внесении дополнений в разделы «Предостережения...
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (далее инструкция) долж
Общие требования к инструкции по медицинскому применению лекарственных средств
Инструкция (информация для специалистов) по применению лекарственного средства нимефaст
Нимефаст (Nimesulide), 100 мг. Таблетки почти белые с желтоватым оттенком, округлые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью

Вы можете разместить ссылку на наш сайт:
Школьные материалы


При копировании материала укажите ссылку © 2013
контакты
referatdb.ru
referatdb.ru
Рефераты ДатаБаза